El primer fármaco activado por la luz para tratar el dolor

foto farmacoRedacción.-Un equipo del Instituto de Neurociencias de la Universidad de Barcelona ha participado en el diseño del primer fotofármaco (el JF-NP-26) activado por la luz para tratar el dolor. Esta investigación, desarrollada con modelos animales y publicada en la revista eLife, la han encabezado los equipos que dirigen el profesor Francisco Ciruela de la Facultad de Medicina y Ciencias de la Salud de la Universidad de Barcelona, el Instituto de Neurociencias de la UB y el Instituto de Investigación Biomédica de Bellvitge (IDIBELL), y Amadeu Llebaria, del Grupo de Química Médica y Síntesis (MCS) del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (IQACCSIC).

El trabajo publicado en la revista eLife ha culminado con el diseño de un fotofármaco que posee potenciales aplicaciones terapéuticas para tratar el dolor: el JF-NP-26, una molécula que se puede activar con luz localmente y cuando se quiera (es decir, con una alta resolución espaciotemporal).

En el ámbito clínico, no existe ningún precedente del uso de la optofarmacología para mejorar el tratamiento del dolor ni de ninguna patología relacionada con el sistema nervioso. En el estadio preclínico, es decir, con modelos animales, este es el primer fotofármaco diseñado para el tratamiento del dolor in vivo“, detalla el profesor Francisco Ciruela.

Este fotofármaco se activa cuando un haz de luz —dirigido mediante una fibra óptica— de una longitud de onda apropiada y con precisión milimétrica irradia el tejido diana (cerebro, piel, articulaciones, etc.). En concreto el fotofármaco JF-NP-26 es lo que se llama un photocage, es decir, una molécula enmascarada químicamente e inactiva, que se activa mediante la luz. Comparado con otros compuestos fotosensibles, el JF-NP-26 es una molécula que cuando se administra a un animal no tiene ningún efecto farmacológico hasta que el tejido diana es irradiado con luz del espectro visible (con una longitud de onda de 405 nm). Además, no muestra efectos tóxicos ni indeseables en animales, incluso a dosis elevadas.

La iluminación del fotofármaco induce en él una rotura que libera la molécula activa (raseglurant), la cual bloquea el receptor metabotrópico de glutamato tipo 5 (mGluR5), implicado en la transmisión neuronal del dolor, entre muchas otras funciones neuronales. El bloqueo de este receptor permite anular la transmisión del dolor desde la periferia del cuerpo al cerebro del organismo. Este bloqueo lo podemos producir tanto en las neuronas periféricas como en el sistema nervioso central (cerebro) y generar, en ambos casos, un efecto analgésico como resultado final.

La optofarmacología perfila un nuevo horizonte en el descubrimiento de nuevos analgésicos y de vías de administración y control de la acción farmacológica. Esta disciplina puede ayudar a ampliar el abanico terapéutico en la lucha contra el dolor y reducir notablemente los efectos indeseables de muchos fármacos (por ejemplo, el riesgo elevado de adicción de la morfina, la baja eficacia analgésica de los AINE ante el dolor intenso y crónico, etc.).

 



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